Fmoc-N-Me-Val-Val CAS 3119888-44-4 Chất trung gian SPPS dẫn xuất Dipeptide

Sản phẩm chủ yếu được sử dụng trongHóa học tổng hợp peptide pha rắn dựa trên Fmoc (SPPS)cho việc kết hợp hiệu quả một mảnh dipeptide hydrophobic N-methylated vào chuỗi peptide.

So với việc giới thiệu các axit amin từng bước, việc sử dụng các khối xây dựng dipeptide được lắp ráp sẵn có thể:

• Cải thiện hiệu quả nối
• Giảm nguy cơ phân biệt chủng tộc
• Dễ dàng tổng hợp peptide khó khăn
• Tăng năng suất peptide tổng thể
• Giảm đến mức tối thiểu trở ngại steric trong quá trình kéo dài

Điều này đặc biệt có giá trị để tổng hợp:

• Các peptide dài
• Các chuỗi bị cản trở vô trùng
• Các peptide dễ kết hợp

Cấu trúc axit amin N-methyl là một chiến lược sửa đổi quan trọng trong hóa học peptide thuốc.

Việc kết hợp các động tố Val-Val N-methylated có thể:

• Nâng cao sự ổn định enzyme
• Cải thiện khả năng chống phân hủy protease
• Giảm liên kết hydro giữa các phân tử
• Thay đổi cấu trúc thứ cấp peptide
• Tăng khả năng ức chế mỡ
• Cải thiện độ thấm màng
• Có khả năng tăng khả năng sinh học qua đường uống

Do đó, khối xây dựng này thường được sử dụng trong:

• Tối ưu hóa peptide điều trị
• Biến đổi chì peptide
• Nghiên cứu mối quan hệ cấu trúc-hoạt động (SAR)

Hợp chất này thường được sử dụng trong việc tổng hợp:

• Các peptide chu kỳ
• Các peptide đệm
• Lipopeptide
• Các chất giả mạo Peptidomimetics
• Các chất tương tự peptide bị hạn chế

Dòng Val-Val chống nước kết hợp với N-methylation giúp:

• Tăng ổn định các cấu trúc hoạt động sinh học
• Cải thiện tính chọn lọc thụ thể
• Giảm độ linh hoạt peptide
• Nâng cao tính chất dược động học

Các chiến lược như vậy được áp dụng rộng rãi trong liệu pháp peptide thế hệ tiếp theo.

Chất trung gian này thường được sử dụng trong:

• Các chương trình khám phá thuốc peptide
• Phát triển tương tự GLP-1
• Nghiên cứu peptide ung thư
• Tối ưu hóa peptide kháng khuẩn
• Nghiên cứu các peptide nhắm mục tiêu CNS

Các mảnh peptide N-methylated đặc biệt quan trọng trong các dự án nhằm cải thiện:

• Thời gian bán hủy
• Thâm nhập mô
• Khả năng cung cấp qua đường uống
• Tính ổn định in vivo

Sản phẩm cũng được sử dụng bởi:

• Các CRO peptide
• CDMO
• Các công ty dược phẩm
• Phòng thí nghiệm nghiên cứu peptide học thuật

Các ứng dụng điển hình bao gồm:

• Tạo peptide tùy chỉnh
• Sản xuất peptide GMP
• Sản xuất peptide trung gian tiên tiến
• Phát triển và mở rộng quy trình