Fmoc-N-Me-Val-Val CAS 3119888-44-4 Chất trung gian SPPS dẫn xuất Dipeptide

Sản phẩm chủ yếu được sử dụng trongTổng hợp peptide pha rắn (SPPS) dựa trên Fmocđể kết hợp hiệu quả một đoạn dipeptide kỵ nước được N-methyl hóa vào chuỗi peptide.

So với việc đưa các axit amin từng bước, việc sử dụng các khối xây dựng dipeptide được lắp ráp sẵn có thể:

• Cải thiện hiệu quả ghép nối
• Giảm nguy cơ phân hủy racemate
• Đơn giản hóa quá trình tổng hợp peptide khó
• Tăng năng suất peptide tổng thể
• Giảm thiểu cản trở không gian trong quá trình kéo dài chuỗi

Điều này đặc biệt có giá trị để tổng hợp:

• Peptide dài
• Chuỗi bị cản trở không gian
• Peptide dễ bị kết tụ

Cấu trúc axit amin N-methyl là một chiến lược sửa đổi quan trọng trong hóa học peptide y học.

Việc kết hợp motif Val-Val được N-methyl hóa có thể:

• Tăng cường độ ổn định enzym
• Cải thiện khả năng chống lại sự phân hủy bởi protease
• Giảm liên kết hydro giữa các phân tử
• Sửa đổi cấu trúc thứ cấp của peptide
• Tăng tính ưa mỡ
• Cải thiện khả năng thẩm thấu màng
• Có khả năng tăng sinh khả dụng đường uống

Do đó, khối xây dựng này thường được sử dụng trong:

• Tối ưu hóa peptide điều trị
• Sửa đổi dẫn xuất peptide
• Nghiên cứu mối quan hệ cấu trúc-hoạt tính (SAR)

Hợp chất này thường được áp dụng trong tổng hợp:

• Peptide vòng
• Peptide có ghim
• Lipopeptide
• Peptidomimetic
• Các chất tương tự peptide bị hạn chế

Chuỗi Val-Val kỵ nước kết hợp với N-methyl hóa giúp:

• Ổn định các cấu hình sinh học
• Cải thiện tính chọn lọc thụ thể
• Giảm tính linh hoạt của peptide
• Tăng cường các đặc tính dược động học

Các chiến lược như vậy được áp dụng rộng rãi trong các liệu pháp peptide thế hệ tiếp theo.

Chất trung gian này thường được sử dụng trong:

• Các chương trình khám phá thuốc peptide
• Phát triển chất tương tự GLP-1
• Nghiên cứu peptide ung thư
• Tối ưu hóa peptide kháng khuẩn
• Nghiên cứu peptide nhắm mục tiêu CNS

Các đoạn peptide N-methyl hóa đặc biệt quan trọng trong các dự án nhằm cải thiện:

• Thời gian bán thải
• Khả năng xâm nhập mô
• Tiềm năng phân phối đường uống
• Độ ổn định trong cơ thể

Sản phẩm cũng được sử dụng bởi:

• CRO peptide
• CDMO
• Các công ty dược phẩm
• Các phòng thí nghiệm nghiên cứu peptide học thuật

Các ứng dụng điển hình bao gồm:

• Tổng hợp peptide tùy chỉnh
• Sản xuất peptide GMP
• Sản xuất chất trung gian peptide tiên tiến
• Phát triển quy trình và mở rộng quy mô