Icotrokinra KSM Các dẫn xuất axit amin Fmoc-Sar-OH CAS NO. 77128-70-2

Fmoc-Sar-OH là N-Fmoc-N-methylglycine. So với glycine thông thường (NH-CH2-COOH), Sarcosine chứa một nhóm methyl bổ sung trên nguyên tử nitơ (N(CH3)-CH2-COOH).Sau khi kết hợp vào chuỗi peptide, nó tạo thành một liên kết peptide N-methylated, có thể ảnh hưởng đáng kể đến sự ổn định và cấu hình peptide.

Icotrokinra (JNJ-77242113) là một peptide đối kháng thụ thể IL-23 đường uống.đặc biệt là tính ổn định chống phân hủy bằng enzyme và khả dụng sinh học bằng đường uống.

Cải thiện khả năng chống phân hủy bằng enzym:Các liên kết peptide bình thường (CONHNH) dễ dàng được nhận ra và phân chia bởi các protease. Sau khi N-methylation (CH3)), việc loại bỏ hydro NH làm giảm tương tác liên kết hydro với các enzyme,làm giảm nhận dạng protease, và cải thiện sự ổn định peptide.

Tối ưu hóa cấu trúc peptide:N-methylation có thể ảnh hưởng đến độ linh hoạt của xương sống, gấp peptide và cấu hình liên kết thụ thể, giúp duy trì cấu trúc hoạt động cần thiết cho tương tác mục tiêu.

Cải thiện khả năng sinh học qua đường uống:So với các peptide thông thường dễ phân hủy trong đường tiêu hóa, peptide N-methylated thường cho thấy sự ổn định trao đổi chất được cải thiện và tiềm năng hấp thụ đường uống cao hơn.

Fmoc-Sar-OH được giới thiệu như một khối xây dựng chuyên dụng trong quá trình tổng hợp peptide pha rắn Fmoc (Fmoc-SPPS).,kéo dài chuỗi lặp đi lặp lại, phân tách và thanh lọc để có được API peptide sửa đổi cuối cùng.